短效β受体激动剂
@暨苛4442:β2受体激动剂长效和短效的区别 -
车敬19527714662…… β2受体激动剂短效的作用时间短,一般为4-6小时,如沙丁胺醇、特布他林、非诺特罗等;长效的作用时间长,一般可以持续12-24小时,如丙卡特罗、沙美特罗、班布特罗等.
@暨苛4442:短效与长效β2受体激动剂的作用机理有何不同?
车敬19527714662…… β2受体激动剂作用于平滑肌细胞的β2受体,使β2受体发生构象变化激活腺苷酸环化酶,从而产生cAMP,使支气管平滑肌松弛,支气管扩张.短效β2受体激动剂亲水性强,很快与细胞膜上的β2受体结合,仅1min~5min便产生平滑肌松弛作用,从而迅速缓解症状.但其亲脂性差,不能有效穿过细胞膜,作用仅能维持4h~6h.而长效吸入型β2受体激动剂具有高亲脂性,其无机性的长侧链与细胞膜深部的β2受体外结合位点结合,高选择性兴奋β2受体.由于其与β2受体结合牢固不易脱离细胞膜受体,故其作用持久、长效.
车敬19527714662…… β2受体激动剂短效的作用时间短,一般为4-6小时,如沙丁胺醇、特布他林、非诺特罗等;长效的作用时间长,一般可以持续12-24小时,如丙卡特罗、沙美特罗、班布特罗等.
@暨苛4442:短效与长效β2受体激动剂的作用机理有何不同?
车敬19527714662…… β2受体激动剂作用于平滑肌细胞的β2受体,使β2受体发生构象变化激活腺苷酸环化酶,从而产生cAMP,使支气管平滑肌松弛,支气管扩张.短效β2受体激动剂亲水性强,很快与细胞膜上的β2受体结合,仅1min~5min便产生平滑肌松弛作用,从而迅速缓解症状.但其亲脂性差,不能有效穿过细胞膜,作用仅能维持4h~6h.而长效吸入型β2受体激动剂具有高亲脂性,其无机性的长侧链与细胞膜深部的β2受体外结合位点结合,高选择性兴奋β2受体.由于其与β2受体结合牢固不易脱离细胞膜受体,故其作用持久、长效.